咖啡中的咖啡因是一种中枢神经兴奋剂，也是茶、可乐等饮料中含有的一种生专物碱及世界上使用属最广泛的精神活性药物。它能刺激心脏使心跳加速，帮助消除睡意及减轻疲劳感。因此，不少人喝咖啡就是为了提提神。咖啡因每天的摄取量应不超过400毫克，即不超过5杯咖啡。
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状。咖啡中的咖啡因含量极大程度上依赖于咖啡豆的品种和咖啡的制作方法，深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少，烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量。
低剂量的咖啡因对人体是无害的，但高血压和心脏病的患者应减少饮用。由于咖啡因可增强大脑快感中枢的多巴胺活性，喝咖啡会产生轻度的欣快感，大脑会渴望喝更多咖啡。当一次摄入咖啡因超过400毫克，会引起身体震颤、心跳加速、恶心、头晕、失眠等情况，甚至心力衰竭。喝少量咖啡一般不会成瘾，一些对咖啡因敏感的人还会更严重令大脑太兴奋而造成损害，如记忆力减退、 睡眠障碍等。